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泛偶聯技術平臺
泛偶聯技術平臺為靶向蛋白質降解療法的開發提供全面的服務,包括PROteolysis TArgeting Chimeras(PROTACs)。該平臺擁有 80 多名專注于 PROTAC 的科學家和位于美國波士頓和中國橫店的兩個化學服務團隊,在整個 PROTAC 開發過程中提供專業服務。從靶點驗證、靶點生成、先導化合物優化到臨床開發,普洛利用其集成的平行合成平臺、廣泛的E3配體、連接子和POI結合劑中間體庫,以及完備的分析檢測、分離純化與ADME硬件設備,有效地推動PROTAC項目向前發展。
80
+
專注于PROTAC的科學家
40
%
博士/碩士學歷
550
+
PROTAC中間體用于篩選和合成
團 隊
該技術平臺負責人曾主持完成了2個FIC分子的NDA和1個FIC分子的II期臨床 團隊海外科學家團隊(6人)具有豐富卓越的藥物化學理論和實踐經驗 團隊共有PhD12人,在藥物化學領域的平均工作年限10年以上 團隊中具有碩士以上學歷的人員占比超過40% 團隊分析人員15人,在藥物分析領域的平均工作年限8年以上,經驗豐富
服 務
泛偶聯技術平臺提供全面的服務,包括:
PROTAC分子的設計、合成及優化
E3配體、連接子以及POI結合體的合成及優化
基于平行合成平臺,快速構建早期篩選用中間體庫
分析、純化及ADME等評價研究
非GMP及GMP級別的放大生產服務
儀 器
400Hz/600Hz NMR (Bruker/Avance)
LC-Q-TOF (Agilent)
LC-MSMS (Shimadzu/Waters/Agilent)
GC-MSMS (Agilent/Shimadzu)
HPLC (Waters)
XRD (Rigaku)
ICP-MS (Perkin Elmer)
優勢 1
優勢 2
優勢 3
優勢 4
優勢 5
豐富的中間體庫
● 庫存超過300種E3配體及E3配體-連接體共軛物 ● 加速PROTAC合成和篩選
靈活的E3配體與連接體組合方案
有助于優化降解效率和理化性質
高效的平行合成平臺
● 快速構建早期篩選用中間體庫
E3配體放大合成的專業能力
● 優化了關鍵臨床階段的PROTAC配體(如Kymera CRBN、ARV-471、ARV-110)的合成路線 ● 提高收率,降低成本,解決如消旋化等挑戰
PROTAC逆合成策略
● 避免消旋化和純化難題 ● 利用易純化片段和偶聯中間體
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